Иматиниб (Imatikast) :: аналог препарата Гливек, Veenat 100мг таб. №120 в Томске и области

Препарат есть в наличии в аптеках
В упаковке: 120 таблеток по 100 мг
Срок годности: до 01.2025
от 1 упак.

Цена:

6 480 руб.
Итого: 6 480 руб.
БРОНИРОВАТЬ 1 упак.
Бесплатная доставка
по г.

(прямо Вам в руки!)

* бронирование лекарства - НЕ обязывает Вас совершать покупку. Мы вам перезвоним, и подробно проконсультируем. А Вы уже решите, подтвердить заказ или отказаться от него.

Быстрый заказ

Стоимость препарата Иматиниб (Imatikast) :: аналог препарата Гливек, Veenat 100мг таб. №120 указана без учёта доставки в ближайшую аптеку города Томск. Вы можете оформить заказ через наш интернет магазин на любое лекарство, и мы оперативно доставим его в ваш город. Для этого оставьте заказ в форме, которая указана ниже и мы перезвоним вам в течение 30 секунд.

* информация о товарах носит справочный характер и не является предложением (офертой) приобрести лекарственные средства дистанционным способом

** рецептурные лекарственные препараты отпускаются только при наличии рецепта врача.

Нужна помощь? Не стесняйтесь, пишите нам в мессенджер:
Жми на кнопку
Как мы работаем?
Выбираете препарат и бронируете его через сайт или по телефону
Мы перезваниваем Вам - чтобы ответить на все Ваши вопросы
Выбираем надежную аптеку рядом с Вами и в ней получаете лекарство

Перед применением лекарственного препарата рекомендуем обратиться за консультацией к лечащему врачу и изучить инструкцию по применению. На нашем сайте представлены так же аналоги средства Иматиниб (Imatikast) :: аналог препарата Гливек, Veenat 100мг таб. №120 в различных формах выпуска, которые указаны в перечне ниже. Чтобы осуществить поиск нужного лекарственного средства воспользуйтесь специально формой на нашем сайте. Мы гарантируем низкую стоимость и быструю доставку, что подтверждено большим количеством отзывов о нас, не только на нашем сайте, но и в сети интернет.

Описание препарата

Состав

1 капсула содержит действующее вещество: иматиниб 100 мг, в виде иматиниба мезилата 119,50 мг.

Особые условия

Лечение препаратом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

При обращении с препаратом следует избегать его попадания на кожу и в глаза, а также вдыхания порошка препарата. После растворения содержимого капсулы следует немедленно вымыть руки.

Дети и подростки

Опыт лечения иматинибом детей с ХМЛ младше 2-х лет ограничен, опыт применения препарата по другим показаниями ограничен у пациентов младше 18 лет, опыт применения препарата у детей с ОЛЛ младше одного года ограничен. Долгосрочные эффекты длительного воздействия иматиниба на рост тела у детей неизвестны, но так как имеются сообщения о случаях его задержки, рекомендуется проводить тщательный контроль роста у детей, получающих препарат.

Задержка жидкости

В связи с тем, что при применении иматиниба в 1-2 % случаев отмечается задержка жидкости, рекомендуется регулярно контролировать массу тела. В случае неожиданного быстрого увеличения массы тела следует провести обследование пациента и при необходимости временно прекратить терапию препаратом и/или начать применение диуретиков. Наибольшая частота развития задержки жидкости отмечается у пожилых пациентов с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

В отдельных случаях выраженная задержка жидкости может иметь тяжелое течение с летальным исходом, особенно у получающих препарат пациентов с ХМЛ в фазе бластного криза и комплексом симптомов (плевральный выпот, хроническая сердечная и почечная недостаточность).

Контроль лабораторных показателей

При применении препарата отмечалось развитие нейтропении или тромбоцитопении, однако эти явления имели четкую связь со стадией заболевания, частота их возникновения была выше у пациентов с ХМЛ в фазе бластного криза или фазе акселерации по сравнению с пациентами с ХМЛ в хронической фазе. Возможно возникновение необходимости во временной отмене терапии или уменьшении дозы препарата.

Функция печени

При применении препарата рекомендуется регулярно проводить клинические анализы крови и осуществлять контроль функции печени (трансаминазы (АСТ, АЛТ), билирубин, щелочная фосфатаза). При применении препарата у пациентов с заболеваниями печени следует регулярно проводить клинический анализ крови и определять активность «печеночных» ферментов (АЛТ, АСТ).

Нарушение функции почек

Иматиниб и его метаболиты выводятся почками в незначительной степени. Клиренс креатинина снижается с возрастом, при этом возраст не оказывает значимого влияния на фармакокинетические показатели иматиниба. У пациентов с нарушениями функции почек экспозиция иматиниба в плазме крови выше по сравнению с пациентами без таковых нарушений, что возможно связано с увеличением концентрации кислых альфа-гликопротеинов (основных белков плазмы крови, связывающихся с иматинибом). Не отмечено корреляции экспозиции иматиниба и степени нарушения функции почек у пациентов с нарушением функции почек от легкой (клиренс креатинина 40-59 мл/мин) до тяжелой (клиренс креатинина <20 мл/мин) степени. Тем не менее, при непереносимости у пациентов данной категории начальную дозу препарата следует снизить.

Гипотиреоз

Поскольку имеются сообщения о развитии гипотиреоза на фоне применения иматиниба у пациентов, перенесших тиреоидэктомию и получающих заместительную терапию левотироксином натрия, необходимо регулярно проводить определение концентрации тиреотропного гормона у данной категории пациентов.

Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и почечной недостаточностью

Следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентами с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, факторами риска развития сердечной недостаточности, а также пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе. При выявлении признаков или симптомов, указывающих на данные состояния, следует провести оценку состояния пациента и начать соответствующее лечение. У пациентов с синдромом гиперэозинофилии (СГЭ) и эозинофильной инфильтрацией миокарда в начале терапии иматинибом отмечались отдельные случаи развития кардиогенного шока/левожелудочковой недостаточности (связанные с дегрануляцией эозинофилов). Эти НЯ купируются после добавления к терапии системных ГКС, а также принятия мер, направленных на поддержание кровообращения, и временной отмены препарата.

У пациентов с миелодиспластическими/ миелопролиферативными заболеваниями (МДС/МПЗ) и высоким количеством эозинофилов следует проводить электрокардиографическое исследование и определять концентрацию кардиоспецифичного тропонина в сыворотке крови. При выявлении отклонений значений этих показателей от нормы в начале терапии следует рассмотреть возможность профилактического применения системных ГКС (1-2 мг/кг) в течение 1-2 недель одновременно с иматинибом.

Кровотечения из органов ЖКТ

У пациентов с неоперабельными и/или метастатическими злокачественными ГИСО в клинических исследованиях 3 фазы наблюдались кровотечения ЖКТ и кровотечения различной локализации отмечались в 12,9 % случаев. В клинических исследованиях 2 фазы желудочно-кишечные кровотечения отмечались в 5,4 % случаев, а кровотечения из опухолевых очагов ? в 2,7 % случаев. Кровотечения наблюдались как из органов брюшной полости, так и печени, в зависимости от локализации опухолевых очагов. Кроме того, в пострегистрационном периоде получены отдельные сообщения о случаях сосудистой эктазии антрального отдела желудка (GAVE-синдром), редкой причине желудочно-кишечного кровотечения, зарегистрированных у пациентов с ХМЛ и ОЛЛ и другими заболеваниями.

Необходимо контролировать состояние ЖКТ у пациентов с метастатическими злокачественными ГИСО (боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения, запор и др.) в начале и на всем протяжении терапии иматинибом. В случае необходимости следует рассмотреть возможность отмены терапии препаратом.

Синдром лизиса опухоли

Вследствие риска развития синдрома лизиса опухоли перед назначением препарата следует при необходимости скорректировать клинически выраженную дегидратацию и повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови.

Тромботическая микроангиопатия

Применение ингибиторов BCR-ABL тирозинкиназы, в том числе иматиниба было ассоциировано с развитием тромботической микроангиопатии. Если при применении иматиниба данные лабораторных и клинических анализов свидетельствуют о развитие тромботической микроангиопатии, терапию иматинибом следует прекратить до проведения оценки состояния пациента, включающей определение активности ADAMTS13 и определение содержания антител к ADAMTS13. В случае сочетания низкой активности ADAMTS13 и высокого содержания антител к ADAMTS13, следует рассмотреть возможность отмены терапии препаратом.

Реактивация вируса гепатита В

У пациентов, являющихся носителями вируса гепатита В, возможна реактивация данного вируса на фоне и после терапии препаратами ингибиторами BCR-ABL тирозинкиназы. В некоторых случаях при применении препаратов этой группы отмечено развитие острой печеночной недостаточности или фульминантного гепатита, приводящих к трансплантации печении или к летальному исходу.

Перед началом терапии препаратом всех пациентов следует обследовать на наличие вируса гепатита В. Следует также провести обследование пациентов, получающих терапию препаратом в настоящее время, на наличие инфицирования вирусом гепатита В с целью выявления носителей данного возбудителя. При получении положительного результата серологического тестирования следует провести консультацию пациента у гепатолога и специалиста по лечению вирусного гепатита В, как перед началом терапии иматинибом, так и пациентов, уже получающих терапию препаратом. Состояние пациента, являющегося носителем вируса гепатита В, при необходимости лечения препаратом, следует тщательно контролировать на предмет развития признаков и симптомов активного инфекционного процесса как во время терапии препаратом, так и в течение нескольких месяцев после ее окончания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Некоторые побочные реакции препарата Иматиниб, такие как головокружение, нечеткость (затуманивание) зрения или сонливость, могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим, пациентам, получающим иматиниб, следует проявлять повышенное внимание и осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, которые могут повышать концентрацию иматиниба в плазме крови

При одновременном применении иматиниба с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 цитохрома Р450 (например, ингибиторы ВИЧ-протеазы такие как индинавир, лопинавир, ритонавир, саквинавир, телапревир, нелфинавир, боцепревир; азольные противогрибковые средства, включая кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол; некоторые макролиды, такие как эритромицин, кларитромицин и телитромицин), возможно замедление метаболизма иматиниба и увеличение его концентрации в плазме крови. При одновременном приеме иматиниба и разовой дозы кетоконазола (ингибитора изофермента CYP3A4) у здоровых добровольцев наблюдалось значительное повышение степени воздействия иматиниба на организм (средние значения Cmax и AUC увеличивались на 26 % и 40 % соответственно). Необходима осторожность при сочетанном применении иматиниба с препаратами - ингибиторами изофермента CYP3A4.

Лекарственные средства, которые могут понижать концентрацию иматиниба в плазме крови

Одновременное применение препаратов, являющихся индукторами изофермента CYP3A4 (например, дексаметазона, фенитоина, фосфенитоина, рифампицина, фенобарбитала или препаратов зверобоя продырявленного, карбамазепина, окскарбазепина, примидона), может привести к значительному снижению воздействия иматиниба, что потенциально увеличивает риск отсутствия терапевтического эффекта. Предшествующий многократный прием рифампицина в дозе 600 мг перед приемом разовой дозы иматиниба 400 мг приводил к понижению значений Cmax и AUC(0-?) по крайней мере, на 54 % и 74 % по сравнению со значениями у пациентов, не принимавших рифампицин. Аналогичный результат был зафиксирован у пациентов со злокачественной глиомой, принимающих иматиниб на фоне приема индукторов ферментов печени, включая противоэпилептические препараты, такие как карбамазепин, окскарбамазепин и фенитоин. Значение AUC иматиниба в плазме крови понижалось на 73% по сравнению со значениями у пациентов, не принимающих препараты данной группы. Следует избегать одновременного приема рифампицина или других сильных индукторов изофермента CYP3A4 с иматинибом.

Лекарственные средства, концентрация в плазме крови которых может изменяться при одновременном приеме иматиниба

При одновременном применении иматиниба и симвастатина отмечается увеличение Cmax и AUC симвастатина (субстрата изофермента CYP3A4) в 2 и 3,5 раза соответственно, что является следствием ингибирования изофермента CYP3A4 иматинибом. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении иматиниба и препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP3A4 и имеющих узкую широту терапевтического действия (например, циклоспорин, пимозид, такролимус, сиролимус, эрготамин, диэрготамин, фентанил, алфентанил, терфенадин, бортезомиб, доцетаксел и хинидин).

Иматиниб может увеличивать сывороточные концентрации других препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 (например, триазоло-бензодиазепины, дигидропиридин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, некоторые ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы и т.д.).

Из-за повышенного риска развития кровотечения на фоне приема иматиниба (например, геморрагии) пациентов, которым требуется проведение антикоагуляционной терапии, следует перевести терапию низкомолекулярными производными гепарина или гепарином, заменив терапию производными кумарина, такими как варфарин. Удлинение протромбинового времени наблюдалось при сочетанном применении с варфарином. При одновременном применении с кумариновыми производными необходим краткосрочный мониторинг протромбинового времени в начале и конце терапии иматинибом, а также при изменении режима дозирования иматиниба.

In vitro иматиниб ингибирует изофермент CYP2D6 цитохрома Р450 в тех же концентрациях, в которых он ингибирует изофермент CYP3A4.

При применении иматиниба в дозе 400 мг 2 раза в сутки вместе с метопрололом, субстратом изофермента CYP2D6, отмечается умеренное снижение метаболизма метопролола, сопровождающееся увеличением Cmax и AUC приблизительно на 23% (достоверный интервал 90 %). Не требуется изменения режима дозирования при приеме иматиниба с субстратами изофермента CYP2D6, однако требуется соблюдать осторожность при приеме субстратов изофермента CYP2D6, имеющих узкую широту терапевтического действия, такими как метопролол. За пациентами, принимающими метопролол, необходимо установить тщательное наблюдение. In vitro иматиниб ингибирует О-глюкоронидацию ацетаминофена/парацетамола (константа ингибирования-Ki 58,5 мкМ). Однако, применение иматиниба (в дозе 400 мг в сутки в течение 8 дней) с ацетаминофеном/парацетамолом (однократный прием 1000 мг на восьмой день) у пациентов с ХМЛ не приводило к изменению фармакокинетики ацетаминофена/парацетамола. Фармакокинетика иматиниба не изменилась при однократном приеме ацетаминофена/парацетамола. Сведения о фармакокинетике или безопасности одновременного применения иматиниба в дозах ?400 мг/день с ацетаминофеном/парацетамолом или длительного одновременного применения ацетаминофена/парацетамола и иматиниба отсутствуют. Данное ингибирование не наблюдалось in vivo после приема иматиниба в дозе 400 мг и парацетамола в дозе 1000 мг. Более высокие дозы иматиниба и парацетамола не исследовались.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме высоких доз иматиниба и парацетамола.

У пациентов, перенесших тиреоидэктомию и получающих заместительную гормональную терапию левотироксином натрия, возможно снижение его плазменной концентрации при совместном использовании с иматинибом (см. раздел «Особые указания»). Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при совместном приеме данных препаратов. Механизм наблюдаемого взаимодействия на настоящий момент неизвестен.

Недостаточно изучен вопрос лекарственного взаимодействия иматиниба и препаратов для химиотерапии у пациентов с Ph+ ОЛЛ. Есть также сообщения о том, что наблюдается повышение гепатотоксичности при одновременном приеме иматиниба с L-аспарагиназой. Необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании иматиниба и химиотерапевтических препаратов в связи с возможным повышением риска развития лекарственных осложнений, таких как гепатотоксичность, миелотоксичность и др. При комбинации иматиниба и режимов химиотерапии, которые потенциально могут вызывать нарушение функции печени, следует предусмотреть контроль функции печени. Имеются сообщения, о развитии поражения печени при совместном применении иматиниба и аспарагиназы.

Иматиниб также ингибирует изоферменты CYP2C9 и CYP2С19 in vitro.

Фармакодинамика

Иматиниб оказывает избирательное ингибирующее действие на фермент BCR-ABL-тирозинкиназу, образующуюся при слиянии участка гена BCR (breakpoint cluster region) и протоонкогена ABL (Abelson), на клеточном уровне, селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, экспрессирующих BCR-ABL-тирозинкиназу, включая незрелые лейкозные клетки, образующиеся у пациентов с положительными по филадельфийской хромосоме (Ph+) хроническим миелоидным лейкозом (ХМЛ) и острым лимфобластным лейкозом (ОЛЛ).

Иматиниб селективно ингибирует BCR-ABL-позитивные колонии, полученные из клеток крови пациентов с ХМЛ.

Иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), экспрессирующих тирозинкиназу с мутацией с-KIT рецептора.

Активация рецепторов к факторам роста тромбоцитов или ABL-фрагмента тирозинкиназы может являться причиной развития как миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваний, так и гиперэозинофильного синдрома (ГЭС), хронического эозинофильного лейкоза (ХЭЛ) и выбухающей дерматофибросаркомы. Активация c-Kit рецептора тирозинкиназы и рецепторов к факторам роста тромбоцитов может лежать в основе патогенеза системного мастоцитоза (СМ). Иматиниб ингибирует передачу сигнала в клетках и клеточную пролиферацию, возникающие в результате нарушения регуляции активности факторов роста тромбоцитов и стволовых клеток, c-KIT-рецептора и ABL-фрагмента тирозинкиназы.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры иматиниба оценивались в диапазоне доз от 25 мг до 1000 мг. Фармакокинетические профили анализировались в 1-й день применения, а также при достижении равновесных концентраций (Css) иматиниба в плазме крови на 7-й или 28-й день.

Всасывание

После приема внутрь среднее значение абсолютной биодоступности иматиниба составляет 98 %. Значение коэффициента вариации для значений площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) большое и составляет 40-60 %. В диапазоне доз от 25 мг до 1000 мг отмечена прямая линейная зависимость значения AUC от величины дозы.

При приеме иматиниба с пищей с высоким содержанием жиров, в сравнении с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени всасывания (уменьшение максимальной концентрации иматиниба в плазме крови (Cmax) на 11 %, AUC - на 7,4 %) и замедление скорости всасывания (увеличение времени достижения Cmax иматиниба на 1,5 ч).

Распределение

Согласно исследованиям in vitro связывание иматиниба с белками плазмы крови при его приеме в клинически значимых концентрациях составляет около 95 % (главным образом с альбумином и кислыми альфа-гликопротеинами, в незначительной степени - с липопротеинами).

Метаболизм

Иматиниб метаболизируется, главным образом, в печени с образованием основного метаболита (N-деметилированного пиперазинового производного), циркулирующего в системном кровотоке. In vitro метаболит иматиниба обладает фармакологической активностью, сходной с активностью исходного вещества. Значение AUC метаболита составляет 16 % от AUC иматиниба. Связывание метаболита с белками плазмы крови подобно таковому для иматиниба.

Иматиниб и его основной метаболит совместно составляют около 65 % от циркулирующей радиоактивности (AUC(0-48)). Упомянутая величина циркулирующей радиоактивности согласуется с числом второстепенных метаболитов.

Результаты in vitro исследований показали, что изофермент CYP3A4 является основным ферментом цитохрома Р450, катализирующим метаболизм иматиниба. Из списка препаратов, которые могут потенциально применяться одновременно с иматинибом (парацетамол, ацикловир, аллопуринол, амфотерицин В, цитарабин, эритромицин, флуконазол, гидроксимочевина, норфлоксацин, пенициллин V), только эритромицин (концентрация полумаксимального ингибирования (IC50) 50 µМ) и флуконазол (IC50 = 118 µМ) ингибировали метаболизм иматиниба в клинически значимой степени.

В in vitro исследованиях иматиниб является конкурентным ингибитором маркерных субстратов изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4/5. Значение активности связывания ингибитора с реакционным субстратом (Ki) в микросомах печени человека составляла 27, 7,5 и 7,9 мкмоль/л соответственно. Cmax иматиниба в плазме крови у пациентов - 2-4 мкмоль/л, следовательно возможно ингибирование метаболизма одновременно принимаемых с иматинибом препаратов, метаболизм которых опосредован изоферментами CYP2D6 и/или CYP3A4/5. Иматиниб не нарушает метаболизм фторурацила, но в результате конкурентного ингибирования изофермента CYP2C8 (Ki = 34,7 µМ) блокирует метаболизм паклитаксела. Данное значение Ki намного выше, чем ожидаемая концентрация иматиниба в плазме крови у пациентов, соответственно при одновременном приеме как фторурацила, так и паклитаксела взаимодействия не ожидается.

Выведение

На основании данных, полученных при определении количества радиоактивного иматиниба после его приема внутрь, меченного 14С меткой, около 81% его принятой дозы выводится из организма в течение 7 дней (68 % - через кишечник и 13 % - почками). В неизмененном виде выводится около 25 % дозы (20 % - через кишечник и 5 % - почками), оставшееся количество - в виде метаболитов. Период полувыведения иматиниба составляет около 18 ч. При приеме повторных доз иматиниба 1 раз в сутки его фармакокинетические параметры не изменяются, а Css иматиниба превышает исходную в 1,5-2,5 раза.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика у пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями

У пациентов с гастроинтестинальными стромальными опухолями (ГИСО) AUC иматиниба в равновесном состоянии в 1,5 раза выше по сравнению с таковыми значениями у пациентов с ХМЛ при приеме дозы 400 мг в сутки. Основываясь на предварительном анализе фармакокинетических данных у пациентов с ГИСО, было выявлено три переменных (альбумин, лейкоциты и билирубин), имеющих статистически значимую взаимосвязь с фармакокинетикой иматиниба. Снижение значения концентрации альбумина и повышение числа лейкоцитов приводит к снижению клиренса иматиниба. Однако данное явление недостаточно выражено для того, чтобы корректировать дозу иматиниба. У данной популяции пациентов наличие метастазов в печени может привести к печеночной недостаточности и замедлить метаболизм иматиниба.

Другие популяции пациентов

Основываясь на анализе фармакокинетических данных у пациентов с ХМЛ, возраст незначительно влияет на объем распределения (Vd) иматиниба (у пациентов старше 65 лет Vd увеличивается на 12%). Данное изменение не считается клинически значимым.

Для пациентов с массой тела 50 кг средняя величина клиренса иматиниба составляет около 8,5 л/ч, а для пациентов с массой тела 100 кг - около 11,8 л/ч. Однако эти различия не являются существенными и не требуют коррекции дозы препарата в зависимости от массы тела пациента.

Фармакокинетика иматиниба не зависит от пола.

Изменения значений клиренса и Vd иматиниба при одновременном применении с другими лекарственными средствами несущественны и не требуют изменения дозы.

Фармакокинетика у детей и подростков в возрасте до 18 лет

У детей и подростков в возрасте до 18 лет, как и у взрослых, иматиниб быстро всасывается после приема внутрь. AUC у данной группы пациентов в диапазоне доз 260 и 340 мг/м2/сут сходна с таковой у взрослых в диапазоне доз 400 мг и 600 мг соответственно. При сравнении у детей и подростков значений AUC(0-24) на 1-й и 8-й дни после повторного приема иматиниба в дозе 340 мг/м2/сут отмечается увеличение значений этого показателя в 1,7 раза, что свидетельствует о кумуляции иматиниба. На основании объединенного популяционного фармакокинетического анализа у детей с гематологическими заболеваниями было показано, что клиренс иматиниба прямо пропорционален площади поверхности тела, другие демографические показатели (возраст, масса тела и индекс массы тела) не имеют клинически значимого влияния на экспозицию иматиниба.

Нарушение функции различных органов

Иматиниб и его метаболиты в незначительной степени выводятся через почки.

При применении иматиниба у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (КК >30 мл/мин) отмечается повышение экспозиции иматиниба в плазме крови в 1,5-2,0 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, что соответствует увеличению концентрации кислых альфа-гликопротеинов в 1,5 раза (основных белков плазмы крови, связывающихся с иматинибом). Поскольку иматиниб незначительно выводится почками, клиренс свободного иматиниба не зависит от наличия нарушений функции почек.

Корреляции между экспозицией иматиниба и тяжестью нарушений функции печени не выявлено.

Показания

-впервые выявленный Ph+ ХМЛ у детей и взрослых;

-Ph+ ХМЛ в хронической фазе при неэффективности предшествующей терапии интерфероном альфа или в фазе акселерации, или бластного криза у детей и взрослых;

-впервые диагностированный положительный по филадельфийской хромосоме острый лимфобластный лейкоз у детей и взрослых пациентов в комбинации с химиотерапией;

-рецидивирующий или рефрактерный Ph+ ОЛЛ у взрослых пациентов в качестве монотерапии;

-миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания, связанные с генными перестройками рецептора фактора роста тромбоцитов, у взрослых пациентов;

-СМ у взрослых пациентов с отсутствием D816V c-KIT мутации или с неизвестным c-KIT мутационным статусом;

-ГЭС и/или ХЭЛ у взрослых с позитивной или негативной аномальной FIP1L1-PDGFR альфа-тирозинкиназой;

-неоперабельные и/или метастатические злокачественные ГИСО позитивные по c-KIT (CD 117) у взрослых пациентов;

-адъювантная терапия ГИСО позитивных по c-KIT (CD 117) у взрослых пациентов;

-неоперабельная, рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома у взрослых пациентов.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к иматинибу или любому другому компоненту препарата.
  • Беременность и период грудного вскармливания.

Детский возраст (эффективность и безопасность не установлены):

- до 1-го года у пациентов с Ph+ ОЛЛ;

- до 2-х лет у пациентов с Ph+ ХМЛ;

- до 18 лет по остальным показаниям.

С осторожностью

Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью, с нарушениями функции почек тяжелой степени тяжести, сердечно-сосудистыми заболеваниями или при наличии факторов риска развития сердечной недостаточности, а также при проведении регулярной процедуры гемодиализа.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими изофермент СYP3A4, сильными индукторами изофермента СYP3A4; c препаратами, являющимися субстратами изофермента СYP3A4, парацетамолом, варфарином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Контрацепция

Пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные методы контрацепции во время терапии препаратом. Надежными являются такие методы контроля рождаемости, при правильном и постоянном использовании которых частота возникновения беременности не превышает 1 % в год.

Беременность

Применение препарата во время беременности противопоказано. В исследованиях на животных отмечена репродуктивная токсичность иматиниба. Данные о применении препарата во время беременности отсутствуют. В пострегистрационном периоде получены сообщения о случаях самопроизвольного прерывания беременности и врожденных пороков развития детей пациенток, принимавших иматиниб во время беременности.

Грудное вскармливание

Как иматиниб, так и его активный метаболит могут выделяться с грудным молоком. Отношение концентрации в грудном молоке к концентрации в плазме крови для иматиниба и его метаболита составило 0,5 и 0,9 соответственно, что свидетельствует о большей концентрации метаболита в грудном молоке. Принимая во внимание суммированное количество метаболита и неизменного вещества, а также учитывая максимальное суточное потребление молока грудным младенцем, ожидается, что полученная с молоком доза иматиниба будет низкой (около 10 % от терапевтической дозы). Однако в связи с отсутствием данных, во время терапии препаратом пациенткам следует отказаться от грудного вскармливания.

Влияние на фертильность

В исследованиях на животных не было выявлено нарушения фертильности. Исследований влияния иматиниба на фертильность и сперматогенез у мужчин не проводились. Пациентам мужского пола, получающим препарат, по данному вопросу следует обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Передозировка

Опыт применения иматиниба в дозах, превышающих терапевтические, ограничен. Сообщалось о передозировке иматиниба в спонтанных сообщениях и литературных источниках. В целом исход случаев передозировки иматиниба был благоприятным (отмечалось улучшение состояния пациентов).

Симптомы передозировки у взрослых в зависимости от дозы, следующие: при приеме иматиниба в дозах 1200-1600 мг в течение 1-10 дней наблюдались тошнота, рвота, диарея, сыпь, эритема, отеки, припухлость (в основном лица), повышенная утомляемость, мышечные спазмы, тромбоцитопения, панцитопения, боль в животе, головная боль, снижение аппетита.

При приеме иматиниба в дозе 1800-3200 мг (наибольшая доза составляла 3200 мг в сутки в течение 6 дней) отмечались слабость, миалгия, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в крови, концентрации билирубина, желудочно-кишечные боли.

При применении иматиниба однократно в дозе 6400 мг (информация из опубликованного источника) у пациента развились тошнота, рвота, боль в животе, гипертермия, отек лица, снижение числа нейтрофилов и повышение активности «печеночных» трансаминаз.

При приеме иматиниба в дозе 8-10 г однократно отмечались рвота и желудочно-кишечные боли.

Симптомы передозировки у детей и подростков: у ребенка мужского пола в возрасте 3-х лет при приеме иматиниба однократно в дозе 400 мг отмечались рвота, диарея и анорексия. В другом случае у ребенка мужского пола в возрасте 3 лет при приеме иматиниба однократно в дозе 980 мг наблюдались снижение числа лейкоцитов и диарея.

Лечение: рекомендуется медицинское наблюдение и симптоматическая терапия.

Антидот к иматинибу неизвестен.

Побочные действия

Профиль безопасности иматиниба хорошо изучен. Большинство пациентов при применении препарата в клинических исследованиях испытывали те или иные нежелательные явления (НЯ). Наиболее частыми нежелательными лекарственными реакциями (НЛР) (>10 %), связанными с приемом препарата, были: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, головная боль, диспепсия, отеки, увеличение массы тела, тошнота, рвота, диарея, мышечные судороги, костно-мышечная боль, кожная сыпь, повышенная утомляемость, боль в животе. Часто отмечались периферические отеки преимущественно в периорбитальной области и отеки нижних конечностей. В основном эти НЯ были легко или умеренно выраженными. Отмена терапии в связи с явлениями, связанными с препаратом, потребовалась 2-5 % пациентов.

Профиль безопасности при применении иматиниба у взрослых и детей с лейкозами был схожим.

Отличие профиля безопасности препарата при применении при ХМЛ и солидных опухолях заключалось в более частой и более выраженной миелосупрессии у пациентов с ХМЛ и в развитии желудочно-кишечных и внутриопухолевых кровотечений у пациентов с солидными опухолями, что возможно обусловлено особенностями заболевания. Миелосупрессия, явления со стороны ЖКТ, отеки и сыпь возникают при применении иматиниба по показанию ХМЛ и по поводу злокачественных стромальных опухолей ЖКТ.

Другие НЛР со стороны ЖКТ, такие как обструкция ЖКТ, перфорация и изъязвление, более специфичны относительно показания к применению. Другими серьезными НЯ, отмеченными при применении иматиниба, которые возможно имеют причинно-следственную связь с препаратом, являются гепатотоксичность, острая печеночная недостаточность, гипофосфатемия, нарушения со стороны дыхательной системы, синдром лизиса опухоли и задержка роста у детей.

В зависимости от степени выраженности НЯ возможно возникновение необходимости в коррекции дозы препарата, вплоть до его отмены в крайне редких случаях.

При проведении клинических исследований препарата у пациентов с ХМЛ и с неоперабельными и/или метастатическими злокачественными стромальными опухолями ЖКТ отмечались следующие нежелательные реакции (НР), перечисленные ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения (в порядке уменьшения): очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000) в том числе отдельные сообщения.

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - опоясывающий герпес, простой герпес, назофарингит, пневмония1, синусит, воспаление подкожной клетчатки, инфекции верхних дыхательных путей, грипп, инфекции мочевыводящих путей, гастроэнтерит, сепсис; редко - микозы.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто - нейтропения, тромбоцитопения, анемия; часто - панцитопения, фебрильная нейтропения; нечасто - тромбоцитемия, лимфопения, угнетение костномозгового кроветворения, эозинофилия, лимфоаденопатия; редко - гемолитическая анемия, тромботическая микроангиопатия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия; нечасто - гипокалиемия, повышение аппетита, гипофосфатемия, снижение аппетита, дегидратация, подагра, гиперурикемия, гиперкальциемия, гипергликемия, гипонатриемия; редко - гиперкалиемия, гипомагниемия.

Нарушения психики: часто - бессонница; нечасто - депрессия, снижение либидо, тревога; редко - спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль2; часто - головокружение, парестезии, нарушение вкуса, гипестезии; нечасто - мигрень, сомноленция, обморок, периферическая нейропатия, нарушение памяти, ишиас, синдром «беспокойных» ног, тремор, геморрагический инсульт; редко - повышенное внутричерепное давление, судороги, неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны органа зрения: часто - отек век, повышение слезоотделения, конъюнктивальное кровоизлияние, конъюнктивит, синдром «сухого» глаза, нечеткость (затуманенность) зрения; нечасто - раздражение глаз, боль в глазах, орбитальный отек, кровоизлияние в склеру, ретинальное кровоизлияние, блефарит, макулярный отек; редко - катаракта, глаукома, отек диска зрительного нерва.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго, шум в ушах, снижение слуха.

Нарушения со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность3, отек легких; редко - аритмия, фибрилляции предсердий, остановка сердца, инфаркт миокарда, стенокардия, перикардиальный выпот.

Нарушения со стороны сосудов: часто - «приливы»4, кровоизлияния4; нечасто - артериальная гипертензия, гематомы, субдуральная гематома, похолодание конечностей, артериальная гипотензия, синдром Рейно.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки, средостения: часто - одышка, носовое кровотечение, кашель; нечасто - плевральный выпот5, боль в глотке или гортани, фарингит; редко - плевральная боль, легочный фиброз, легочная гипертензия, легочное кровоизлияние.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в животе6; часто - метеоризм, вздутие живота, гастро-эзофагеальный рефлюкс, запор, сухость во рту, гастрит; нечасто - стоматит, изъязвление слизистой оболочки полости рта, желудочно-кишечные кровотечения7, отрыжка, мелена, эзофагит, асцит, язва желудка, рвота кровью, хейлит, дисфагия, панкреатит; редко - колит, паралитическая/обтурационная кишечная непроходимость, воспаление толстой кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности «печеночных» ферментов; нечасто - желтуха гепатит, гипербилирубинемия; редко - печеночная недостаточность9, некроз печени9.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - периорбитальный отек, дерматит, экзема, кожная сыпь; часто - кожный зуд, отечность лица, сухость кожи, эритема, алопеция, н

Как купить

Вы можете заказать препарат Иматиниб (Imatikast) :: аналог препарата Гливек, Veenat 100мг таб. №120 с доставкой по г. Томск. Для этого Вы можете оформить бронирование на сайте или заказать по телефону 8 800 550 57 86 (бесплатно с любого телефона по РФ)

  • Отзывы о препарате (0)

  • Отзывы о сервисе бронирования (456)
Сергей
20 Марта 2024, 17:00
Оценка покупателя:
Раньше я всегда ходил в аптеку за лекарствами, но недавно решил попробовать заказать их онлайн. Выбрал эту аптеку и не прогадал! Цены здесь оказались намного ниже, чем в обычных аптеках, а выбор лекарств гораздо больше. Заказ оформили быстро, доставили на следующий день. Теперь буду пользоваться только этой аптекой.
Маргарита
12 Марта 2024, 19:52
Оценка покупателя:
С этой аптекой я познакомилась случайно, когда искала в интернете дефицитное лекарство. И мне повезло! На сайте я нашла нужный препарат по самой выгодной цене. Заказ оформила быстро и без проблем. Доставили лекарство на следующий день. Теперь я постоянно заказываю лекарства в этой аптеке. Это удобно, выгодно и надежно.
Виктор
04 Марта 2024, 16:11
Оценка покупателя:
Очень низкий уровень обслуживания. Пытался связаться с оператором для уточнения информации о заказе, но никто не отвечал на звонки. После многочасового ожидания ответа через онлайн-чат, мне так и не смогли помочь с моим вопросом. Пропадает всякое желание снова обращаться в эту аптеку.
Ответ от: Администрация
Для того, чтобы разобраться в ситуации, просим Вас предоставить более подробную информацию о Вашем заказе, а также номер телефона, с которого Вы звонили, и время, когда Вы пытались связаться с оператором.
Наталья
29 Февраля 2024, 15:13
Оценка покупателя:
Хочу выразить огромную благодарность аптеке! Я страдаю от артрита, и найти нужные лекарства в обычных аптеках бывает очень сложно. А здесь я всегда могу найти все, что мне нужно, да еще и по доступным ценам. Доставка быстрая, курьеры вежливые. Спасибо вам за то, что делаете жизнь с артритом чуточку легче!
Николай
21 Февраля 2024, 12:08
Оценка покупателя:
Привезли не те лекарства, которые я заказывал. Вместо нужного препарата положили аналог, который мне не подходит. При попытке вернуть заказ столкнулся с хамским отношением сотрудников. Больше никогда не буду пользоваться этой аптекой!
Ответ от: Администрация
Приносим извинения за хамское отношение сотрудников. Мы обязательно проведем с ними беседу и примем меры. Пожалуйста, свяжитесь с нами, чтобы мы могли оформить возврат и отправить Вам нужный препарат.
Диана Назарова
14 Февраля 2024, 22:12
Оценка покупателя:
Мне аптека нравится разнообразным выбором, а так же тем, что практически все препараты всегда есть в наличии. В оригинальности сомнений нет, упаковки приезжают целые, срок годности с запасом. Иногда задерживают доставку на несколько дней.
Наталья
12 Февраля 2024, 13:01
Оценка покупателя:
Хочу сказать спасибо за помощь в поиске редкого лекарства. Мне нужно было лекарство, которое не найти в обычных аптеках. Я уже отчаялась, но решила попробовать поискать его онлайн. И на вашем сайте я его нашла! Заказала, и через несколько дней лекарство было у меня. Спасибо вам за помощь!
Софья Жукова
10 Февраля 2024, 23:48
Оценка покупателя:
Хотела получить консультацию от провизора, заказала обратный звонок. Мне перезвонили через пол часа, девушка внимательно меня проконсультировала, общением я осталась довольна и поэтому сделала заказ.
Сергей Ковалев
08 Февраля 2024, 22:01
Оценка покупателя:
Уже длительное время принимаю Пиджеум в качестве БАДа. Дома стоит много упаковок от разных производителей. Лучший эффект для меня от Пиджеума фирмы мedverita. Заказываю его здесь, так как при «оптовом» заказе от трех штук действует скидка. Действием препарата я доволен, это оригинал.
Инна
06 Февраля 2024, 16:04
Оценка покупателя:
Ужасный сервис! Заказывала лекарства уже второй раз и оба раза получала их с огромными задержками. Каждый раз приходится звонить аптеку и ждать их бесконечных извинений. Не рекомендую эту аптеку никому!
Ответ от: Администрация
Сообщите, пожалуйста, номер Вашего заказа или номер тел., который оставляли в заказе, чтобы мы могли уточнить причину задержки доставки. В качестве извинений можем предложить скидку при следующем заказе.
Вы можете оставить отзыв анонимно, или авторизоваться через социальные сети: